Суматриптан-Вертекс, таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 6 шт
Производитель: Вертекс, Россия
Действующее вещество: Суматриптан
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Суматриптан
pПроизводитель                                            Вертекс, РоссияpСостав                                            действующее вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) – 50 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 91,10 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 9,00 мг; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 3,60 мг; магния стеарат – 2,70 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,80 мг; кроскармеллоза натрия – 1,80 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 3,00 мг, тальк – 1,00 мг, титана диоксид – 0,55 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,45 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 5,00 мг.pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группаПротивомигренозное средство.Код АТХN02CC01Фармакологические свойстваФармакодинамикаМеханизм действияСуматриптан – селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-HT-рецепторов (5-HT2–5-HT7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе и мозговые оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.ФармакокинетикаПриступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.ВсасываниеПосле приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.РаспределениеСвязь с белками плазмы – 14-21 %, общий объем распределения в среднем составляет 170 л.МетаболизмМетаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.ВыведениеПериод полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.Плазменный клиренс – 1160 мл/мин; почечный клиренс – 260 мл/мин; внепочечный клиренс – 80 % (после приема внутрь).Фармакокинетика у пациентов особых группПациенты с нарушениями функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.Пациенты с нарушениями функции печениУ пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса.Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.Пациенты пожилого возрастаУ пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.ПолРазличий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC, Cmax, Tmax и Т1/2) у мужчин и женщин не выявлено.pПоказания                                            Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            БеременностьПрименение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.Период грудного вскармливанияБыло показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.pПротивопоказания                                            повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени (высокий риск развития инсульта);ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;окклюзионные заболевания периферических сосудов;инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;одновременный прием с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид), или другими триптанами/агонистами  5-НТ1-рецепторов;применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек;возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлены).С осторожностьюконтролируемая артериальная гипертензия;заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени);эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует