Небиволол таблетки 5 мг 14 шт., упак.
Производитель: Изварино Фарма, Россия
Действующее вещество: Небиволол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Небиволол
pПроизводитель                                            Изварино Фарма, РоссияpСостав                                             1 таблетка содержит: Активное вещество:  небиволола гидрохлорид – 5,45 мг (в пересчете на небиволол – 5,00 мг). Вспомогательные вещества:  бетадекс – 23,00 мг;  крахмал кукурузный прежелатинизированный – 38,40 мг;  целлюлоза микрокристаллическая – 108,55 мг; кросповидон – 1,90 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,90 мг;  магния стеарат – 1,80 мг.pФармакологическое действие                                             Фармакотерапевтическая группа:  β1-адреноблокатор селективный. Код АТХ: C07AB12 Фармакологические свойства Фармакодинамика Небиволол является кардиоселективным β1-адреноблокатором, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.  Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). Гипотензивный эффект развивается через 2‑5 дней регулярного приема препарата. Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1‑2 мес. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность составляет около 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и может быть практически полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Распределение В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для D-небиволола составляет – 98,1 %, для L-небиволола – 97,9 %. Метаболизм Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.  Выведение Выводится почками (38 %) и через кишечник (48 %). Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов –48 ч, энантиомеров небиволола – 30‑50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата, принятого внутрь. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.pПоказания                                            артериальная гипертензия;ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).pПротивопоказания                                            повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;острая сердечная недостаточность;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;феохромоцима (без одновременного применения a-адреноблокаторов);метаболический ацидоз;брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);кардиогенный шок;тяжелые нарушения функции печени;тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);миастения;депрессия;одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).   С осторожностью Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, атриовентрикулярная блокада I степени, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, аллергические заболевания в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения, стенокардия Принцметала, возраст старше 65 лет.pПобочные действия                                             Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения – очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – ангионевротический отек, гиперчувствительность. Со стороны психики: нечасто – «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко – галлюцинации, психоз, спутанность сознания. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко - обморок. Со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушение зрения, сухость глаз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко – синдром Рейно. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – отеки; нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; частота неизвестна – алопеция. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе). Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция. Общие расстройства: очень часто – головокружение (у пациентов с ХСН); часто – повышенная утомляемость, отеки, непереносимость лекарственного препарата; нечасто - фотодерматоз, гипергидроз (у пациентов с ХСН); очень редко - похолодание/цианоз конечностей.pВзаимодействие                                             Фармакодинамическое