Конвулекс, таблетки 300 мг, 50 шт.
Производитель: Герот Фармацойтика ГмбХ, Германия
Действующее вещество: Вальпроевая кислота
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Конвулекс
pПроизводитель                                            Герот Фармацойтика ГмбХ, ГерманияpСостав                                             1 таб.:  - вальпроат натрия 300 мг. Вспомогательные вещества:  лимонная кислота,  этилцеллюлоза,  сополимер метилметакрилата,  триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D),  тальк очищенный,  кремний коллоидный безводный,  магния стеарат.pФармакологическое действие                                             Фармгруппа:   противоэпилептическое средство Фармдействие:   Конвулекс - противоэпилептический препарат.  Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Фармакокинетика:   Всасывание Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме крови после приема таблеток пролонгированного действия достигается через 4 ч, Cmax в плазме крови после приема капель для приема внутрь - через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л. Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч. Распределение Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%. Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Метаболизм Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени. Выведение Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества - с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 вальпроевой кислоты при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях  При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается. При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T1/2.pПоказания                                             — эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая); — генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); — парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее); — специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто); — поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией; — фебрильные судороги у детей, детский тик; — лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств (для капель для приема внутрь); — лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами (для таблеток пролонгированного действия).pПротивопоказания                                             — печеночная недостаточность; — острый и хронический гепатит; — нарушения функции поджелудочной железы; — порфирия; — геморрагический диатез; — выраженная тромбоцитопения; — нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе); — комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином; — период лактации; — дети с массой тела менее 7.5 кг (для капель для приема внутрь); — дети с массой тела менее 20 кг (для таблеток пролонгированного действия); — детский возраст до 3-х лет (для таблеток пролонгированного действия); — повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата Конвулекс. С осторожностью: — при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе); — при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); — при почечной недостаточности; — при врожденных ферментопатиях; — при органических заболеваниях головного мозга; — при гипопротеинемии; — при беременности (особенно I триместр); — детям с умственной отсталостью; — детям с массой тела более 7.5 кг (для капель для приема внутрь).pПобочные действия                                             В целом, Конвулекс® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.). Со стороны ЦНС: тремор, диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью). Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела. Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата). Передозировка:  Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание жизненно важных функции.pВзаимодействие                                             - Противопоказанные сочетания Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина. Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпр