Динамико таблетки покрыт.плен.об. 20 мг, 1 шт.
Производитель: Тева Фарма, С.Л.У., Испания
Действующее вещество: Тадалафил
Срок годности: Длинный срок
Все формы Динамико
pПроизводитель Тева Фармацевтические Предприятия Лтд, ИзраильpСостав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: силденафила цитрат -35,12 мг, 70,24 мг или 140,48 мг (в пересчете на силденафил - 25,00 мг, 50,00 мг или 100,00 мг соответственно); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102,88 мг, 205,76 мг или 411,52 мг, кроскармеллоза натрия 5,25 мг, 10,50 мг или 21,00 мг, гипромеллоза 4,50 мг, 9,00 мг или 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,75 мг, 1,50 мг или 3,00 мг; магния стеарат 1,50 мг, 3,00 мг или 6,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол-4000, натрия цитрат) 5,955 мг, 11,91 мг или 23,82 мг, индигокармин Е 132 0,045 мг, 0,09 мг или 0,18 мг.pФармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: средство лечения эректильной дисфункции -ФДЭ5-ингибитор. Код ATX: G04BE03 Фармакологические свойства Фармакодинамика. Препарат для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена. Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO - цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов. Фармакокинетика. Всасывание После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 часа. Распределение Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч. Выведение Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Период полувыведения (Ti/2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%). Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Cmax и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, Cmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.pПоказания Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.pПротивопоказания Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах; одновременный прием ритонавира; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки); тяжелая печеночная недостаточность; женский пол; возраст до 18 лет. С осторожностью Синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.pПобочные действия Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, в том числе единичные случаи. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто -головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «приливы»; нечасто -ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная ст