Велсон таблетки покрыт. плен. об. 3 мг, 30 шт.
Производитель: Фармпроект, Россия
Действующее вещество: Мелатонин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Велсон
pПроизводитель                                            Фармпроект, РоссияpСостав                                            Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:  Действующее вещество:   мелатонин – 3 мг.  Вспомогательные вещества:  кальция гидрофосфат дигидрат – 64,67 мг,  целлюлоза микрокристаллическая – 25,00 мг,  повидон К 25 – 3,33 мг,  кроскармеллоза натрия – 2,00 мг,  тальк – 1,00 мг,  кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг,  кальция стеарат – 0,50 мг.  Состав оболочки:  опадрай белый (03А280002) – 3,00 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 40%, целлюлоза микрокристаллическая – 32%, титана диоксид – 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) – 8%].pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа: адаптогенное средство.Код ATX: N05CH01Фармакологические свойства Фармакодинамика Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Фармакокинетика Абсорбция Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) в сыворотке крови – 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина. Биодоступность Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%). Распределение В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме. Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде. На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пациенты пожилого возраста Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у человека. Пациенты с нарушением функции печени Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.pПоказания                                            При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Препарат Велсон® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.pПротивопоказания                                            Препарат Велсон® нужно применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.pПобочные действия                                            Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – опоясывающий герпес.  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения.  Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности.  Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.  Нарушения психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.  Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.  Нарушения со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго.  Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.  Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипертензия; редко – «приливы».  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия.  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, пораже