Тиапридал, таблетки 100 мг, 20 шт.
Производитель: Санофи-Авентис, Франция
Действующее вещество: Тиаприд
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Тиапридал
pПроизводитель                                            Санофи-Авентис, ФранцияpСостав                                            Действующее вещество: 111,1 мг тиаприда гидрохлорида, что соответствует 100 мг основания тиаприда;Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.pФармакологическое действие                                            Тиапридал - нейролептическое, анксиолитическое, анальгезирующее.Избирательно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы, не влияя на D1-рецепторы.ФармакодинамикаОказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.ФармакокинетикаПосле в/м инъекции 200 мг Cmax (2,5 мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200 мг внутрь (1,3 мкг/мл) — через 1 ч. Биодоступность — 75% (прием непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax — на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1 ч определяется во многих тканях и органах, проходит ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2 — 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит в основном почками; Clсоставляет 330 мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20 мл/мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл/мин — в 4 раза.pПоказания                                            Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности). Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения. При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного. Кормление грудью Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание запрещено.pПротивопоказания                                            Гиперчувствительность, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.pПобочные действия                                            При длительном применении Тиапридала в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя — спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия — требует отмены препарата).pВзаимодействие                                            Не рекомендованные комбинацииПри применении совместно с антиаритмическими препаратами 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), антиаритмическими препаратами, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другие препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.Алкоголь Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.Леводопа Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).Спарфлоксацин, моксифлоксацин: Усиливается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, сначала следует проверить интервал QT и обеспечить ЭКГ-контроль.Комбинации, требующие осторожностиПрепараты, вызывающие брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых каналов: дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин).Препараты, способные вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид. Усиливается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.Комбинации, которые следует принимать во вниманиеАнтигипертензивные препараты (все): Аддитивное действие, увеличение риска постуральной гипотензии.Препараты угнетающие функцию ЦНС: Производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и средства субституционной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; антигистамины HI с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид способствуют усилению угнетения функции ЦНС.pКак принимать, курс приема и дозировка                                            Препарат в форме таблеток назначают только взрослым и детям старше 6 лет.Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста - по 50 мг 2; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/; лечение следует начинать с дозы 25 мг/, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг/При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг/При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг/pПередозировка                                            Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика. Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью - риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидальных симптомов - антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.pСпециальные указания                                            Злокачественный нейролептический синдром