Телпрес таблетки 40 мг, 28 шт.
Производитель: Лабораториос Ликонса С.А., Испания
Действующее вещество: Телмисартан
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Телпрес
pПроизводитель                                            Лабораториос Ликонса С.А., ИспанияpСостав                                             Действующее вещество: телмисартан - 40,00 мг; Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон-К25, меглюмин, маннитол, магния стеарат, кросповидон.pФармакологическое действие                                             Фармакотерапевтическая группа:Ангиотензина II рецепторов антагонист АТХ: C.09.C.A.07   Телмисартан Фармакодинамика:  Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены". Фармакокинетика:  Всасывание При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Распределение Связь с белками плазмы крови - 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизм Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Выведение Период полувыведения (Т1/2) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным кровотоком" (около 1500 мл/мин). Фармакокинетика у особых групп пациентов Гендерные различия Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется. Пожилые пациенты Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки. Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа. Пациенты с нарушением функции печени Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.pПоказания                                             - Артериальная гипертензия; - Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.pПротивопоказания                                             - Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата; - Беременность; - Период грудного вскармливания; - Обструктивные заболевания желчевыводящих путей; - Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); - Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2); - Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; - Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел "Особые указания"); - Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); - Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; - Гипонатриемия; - Гиперкалиемия; - Хроническая сердечная недостаточность; - Ишемическая болезнь сердца; - Стеноз аортального и митрального клапана; - Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); - Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены); - Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном; - Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками; - Сахарный диабет.pПобочные действия                                             В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит); неизвестной частоты: сепсис, включая сепсис с летальным исходом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: тромбоцитопения; неизвестной частоты: эозинофилия. Нарушения со стороны психики: нечасто: депрессия; редко: тревожность. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: бессонница, синкопе, вертиго; редко: обморок. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения. Нарушения со стороны сердца: нечасто: брадикардия; редко: тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: выраженное снижение АД*, ортостатическая гипотензия; * часто наблюдалось у пациентов с контролируемым АД, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко: расстройство желудка, дискомфорт, сухость