Нипертен, таблетки 5 мг, 30 шт.
Производитель: КРКА д.д. Ново место АО, Словения
Действующее вещество: Бисопролол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Нипертен
pПроизводитель                                            КРКА д.д. Ново место АО, СловенияpСостав                                            на 1 таблетку 2,5 мг/5 мг/10 мгЯдро:Действующее вещество:Бисопролола фумарат 2,50 мг/5, 00 мг/10,00 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон-К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеаратОболочка пленочная: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171) 0,42 мг, талькpФармакологическое действие                                             бета1-адреноблокатор селективныйpКлиническая фармакология                                            ФармакодинамикаСелективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (T1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.ФармакокинетикаВсасываниеБисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первичном прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.РаспределениеБисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.МетаболизмМетаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.ВыведениеКлиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. T1/2 – 10-12 часов.Фармакокинетика у различных групп пациентовОтсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.pПоказания                                            ·           Артериальная гипертензия.·           Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.·           Хроническая сердечная недостаточность.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            БеременностьПри беременности препарат Нипертен® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.Период грудного вскармливанияДанных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.pПротивопоказания                                            ·           Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»).·      Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.·           Кардиогенный шок.·           Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора.·           Синдром слабости синусового узла.·           Синоатриальная блокада.·           Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин).·           Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.).·           Тяжелые формы бронхиальной астмы.·     Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.·           Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).·           Метаболический ацидоз.·           Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).pПобочные действия                                            Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).Нарушения со стороны нервной системы:часто: головокружение*, головная боль*;редко: потеря сознания.Нарушения психики:нечасто: депрессия, бессонница;редко: галлюцинации, ночные кошмары.Нарушения со стороны органа зрения:редко: уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);очень редко: конъюнктивит.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:редко: нарушение слуха.Нарушения со стороны сердца и сосудов:очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН);часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН;нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;редко: аллергический ринит.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто: тошнота, рвота, д