Неванак, глазные капли 0,1%, 5 мл
Производитель: Алкон, США
Действующее вещество: Непафенак
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Неванак
pПроизводитель                                            Алкон, СШАpСостав                                             Капли глазные 0.1% в виде суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.  1 мл - непафенак 1 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0.05 мг, карбомер 974Р 5.0 мг, тилоксапол 0.1 мг, динатрия эдетат 0.1 мг, маннитол 24.0 мг, натрия хлорид 4.0 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения pH, вода очищенная до 1 мл.pФармакологическое действие                                               Непафенак является предшественником активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с анальгезирующим и противовоспалительным действием, он проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов. При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.   Фармакокинетика   Всасывание Неванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422 ±0.121 нг/мл. Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч. Распределение Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно. Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака. Метаболизм При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax. Выведение Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.pПоказания                                             Профилактика и лечение:Послеоперационной боли.Воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, прием токсических доз >10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.  Применение у детейПротивопоказан детям до 18 лет.pПротивопоказания                                            Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.Вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов:Бронхиальная астма.Крапивница.Острый ринит. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).pПобочные действия                                            Точечный кератит, боль или зуд в глазу, затуманенность зрения, сухость конъюнктивы, образование корок по краю век, ирит, кератит, хориоидальный выпот, отложения в роговице, выделения из глаз, раздражение глаз, фотофобия.Аллергический конъюнктивит, дискомфорт в глазах, слезоотделение, гиперемия конъюнктивы.Головные боли, явления диспепсии, сухость во рту, синусит, растяжимость кожи (дерматохалазис), гиперчувствительность.Язвенный кератит, патологии эпителия роговицы, повреждения роговицы, воспалительные инфильтраты передней камеры глаза, замедление процесса заживления роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, помутнение роговицы. При признаках повреждения роговицы применение препарата немедленно отменяют, а роговицу тщательно обследуют, так как из опыта использования нестероидных противовоспалительных препаратов известно, что больные с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, а также с дефектами эпителия роговицы, денервацией роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз ( к примеру, синдромом сухого глаза), а также ревматоидным артритом либо повторными хирургическими вмешательствами, имеют высокий риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые создают угрозу потери зрительных функций.pВзаимодействие                                             В исследованиях in-vitro, ни; непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы. Данные по одновременному применению препарата Неванак и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется. При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.pКак принимать, курс приема и дозировка                                             Местно. Перед применением флакон встряхивать. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.pПередозировка                                             Данные по передозировке препарата отсутствуют. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.pСпециальные указания                                             Применяя Неванак пациентам необходимо избегать солнечного воздействия. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом Неванак. Опыт применения НПВП для местного приме