Марукса, таблетки 10 мг, 30 шт.
Производитель: КРКА д.д. Ново место АО, Словения
Действующее вещество: Мемантин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Марукса
pПроизводитель                                            КРКА д.д. Ново место АО, СловенияpСостав                                            на 1 таблеткуЯдро:Действующее вещество:Мемантина гидрохлорид 10,00 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеаратОболочка пленочная: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), 30 % водная дисперсия1, тальк, триацетин, симетикон1 30 % водная дисперсия содержит, кроме метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера, также натрия лаурилсульфат и полисорбат-80 как эмульгаторы.pФармакологическое действие                                            средство лечения деменцииpКлиническая фармакология                                            ФармакодинамикаПроизводное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.ФармакокинетикаВсасываниеБыстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 3-8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.РаспределениеПри ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.МетаболизмОколо 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами системы цитохрома P450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.ВыведениеВыводится из организма моноэкспоненциально. Период полувыведения (Т½) терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.ЛинейностьИсследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимостьПри применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.pПоказания                                            Лечение пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса® не применяется при беременности.Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса® грудное вскармливание необходимо прекратить.pПротивопоказания                                            Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).Беременность и период грудного вскармливания.Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. в состав препарата Марукса® входит лактоза.pПобочные действия                                            Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):очень часто                                ≥ 1/10часто                                          от ≥ 1/100 до < 1/10нечасто                                      от ≥ 1/1000 до < 1/100редко                                         от ≥ 1/10000 до < 1/1000очень редко                               < 1/10000частота неизвестна                    не может быть оценена на основе имеющихся данных.В клинических исследованиях, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота развития побочных реакций не отличалась при приеме мемантина и плацебо. Как правило, они были от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями в группе мемантина по сравнению с плацебо были: головокружение (6,3 % против 5,6 %, соответственно), головная боль (5,2 % против 3,9 %), запор (4,6 % против 2,6 %), сонливость (3,4 % против 2,2 %, соответственно) и артериальная гипертензия (4,1 % против 2,8 %, соответственно).Побочные эффекты представлены в виде таблицы по классификации MedDRA:Инфекционные и паразитарные заболеванияНечастоГрибковые инфекцииНарушения со стороны крови и лимфатической системыЧастота неизвестнаАгранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпураНарушения со стороны иммунной системыЧастоГиперчувствительность к компонентам препаратаНарушения психикиЧастоСонливостьНечастоСпутанность сознанияГаллюцинации1Частота неизвестнаПсихотические реакцииНарушения со стороны нервной системыЧастоГоловокружение, нарушение равновесияНечастоНарушение походкиОчень редкоСудорогиНарушения со стороны сердцаНечастоСердечная недостаточностьНарушения со стороны сосудовЧастоПовышение артериального давленияНечастоВенозный тромбоз/тромбоэмболияНарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияЧастоОдышкаНарушения со стороны пищеварительной системыЧастоЗапорНечастоТошнота, рвотаЧастота неизвестнаПанкреатитНарушения со стороны печени и желчевыводящих путейЧастоПовышение активности «печеночных» ферментовЧастота неизвестнаГепатитНарушения со стороны почек и мочевыводящих путейЧастота неизвестнаОстрая почечная недостаточностьНарушения со стороны кожи и подкожных тканейЧастота неизвестнаСиндром Стивенса-ДжонсонаОбщие расстройства и нарушения в месте введенияЧастоГоловная больНечастоУтомляемость1Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная